Lorcaserin Hydrochloride

Maklumat Asas Lorcaserin hydrochloride

 

Nama Produk: Lorcaserin hydrochloride

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232.15

EINECS: 1592732-453-0

Keterlarutan: Larut dalam DMSO > 10 mM

Bentuk: Serbuk

Kestabilan: Higroskopik

Lorcaserin hydrochloride ialah agonis reseptor serotonin 2C yang ditunjukkan untuk rawatan pengurusan berat badan kronik pada orang dewasa dengan indeks jisim badan (BMI) 30 atau lebih (obes) sebagai tambahan kepada diet rendah kalori dan senaman. Ia juga diluluskan untuk digunakan oleh orang dewasa dengan BMI 27 atau lebih tinggi (berat badan berlebihan) dan yang mempunyai sekurang-kurangnya satu keadaan berkaitan berat badan seperti tekanan darah tinggi (hipertensi), diabetes jenis 2 atau kolesterol tinggi (dislipidemia).

Lorcaserin ialah agonis reseptor hidroksitryptamin (5-HT2C) yang aktif secara lisan, kuat dan terpilih (Ki=15 /29 nM) secara lisan dengan 18- dan {{6} }kali ganda potensi lebih tinggi daripada 5-HT2A dan 5-HT2B oleh ujian pengumpulan inositol fosfat selular (EC50=9, masing-masing 168, 943 nM) dan selektiviti yang baik ke atas 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 dan panel 67 GPCR dan saluran ion lain. Rawatan harian kronik kepada tikus (4.5-18 mg/kg pobid) yang dikekalkan pada diet tinggi lemak menyebabkan pengurangan dalam pengambilan makanan dan penambahan berat badan.

Lorcaserin hydrochloride ditunjukkan sebagai tambahan kepada diet rendah kalori dan peningkatan aktiviti fizikal untuk pengurusan berat badan kronik pada pesakit dewasa dengan indeks jisim badan (BMI) awal:

30 kg/m² atau lebih (obes), atau 27 kg/m² atau lebih (berat badan berlebihan) dengan kehadiran sekurang-kurangnya satu keadaan komorbid berkaitan berat badan (cth, hipertensi, dislipidemia, diabetes jenis 2)

Dos BELVIQ yang disyorkan ialah 10 mg diberikan secara lisan dua kali sehari. Jangan melebihi dos yang disyorkan.

BELVIQ boleh diambil dengan atau tanpa makanan.

Tindak balas terhadap terapi harus dinilai pada minggu ke-12. Jika pesakit tidak kehilangan sekurang-kurangnya 5% berat badan asas, hentikan BELVIQ, kerana tidak mungkin pesakit akan mencapai dan mengekalkan penurunan berat badan yang bermakna secara klinikal dengan rawatan berterusan [lihat Kajian Klinikal ].

BMI dikira dengan membahagikan berat (dalam kg) dengan ketinggian (dalam meter) kuasa dua.

BMI=berat (kg)/tinggi (m)^2

Sebagai contoh, jika anda mempunyai berat 160 paun dan tinggi 5 kaki 6 inci atau 66 inci, formula peribadi anda ialah ini: 160 dibahagikan dengan 66 kuasa dua (iaitu 4,356) darab 703 bersamaan 25.8

• Sindrom Serotonin atau Reaksi seperti NMS
• Penyakit Jantung Injap
• Kecacatan kognitif
• Gangguan Psikiatri
• Hipoglisemia
• Denyutan Jantung Menurun
• Perubahan Hematologi
• Kenaikan Prolaktin

Lorcaserin yang digunakan dalam kombinasi dengan diet dan senaman, menyebabkan penurunan berat badan yang sederhana kira-kira 12.9 lb (5.8 kg) berbanding 5.6 lb (2.5 kg) dengan plasebo.3 Secara purata, kira-kira 47% pesakit akan kehilangan sekurang-kurangnya 5% daripada mereka. berat badan (kira-kira 11.1 lb [5 kg]) berbanding dengan 23% pesakit yang menerima plasebo (bilangan yang diperlukan untuk merawat [NNT]=4). Kira-kira 22% pesakit akan kehilangan sekurang-kurangnya 10% berat badan mereka berbanding 9% pesakit yang menerima plasebo (NNT=7). Penurunan berat badan ini dikekalkan, secara purata, selama dua tahun. Penurunan berat badan berlaku lebih awal, dan mereka yang tidak menurunkan 5% daripada berat badan mereka dalam tiga bulan pertama tidak mungkin mencapai kehilangan 5% dalam 52 minggu. Penurunan berat badan juga berlaku pada pesakit diabetes jenis 2 yang tidak mengambil insulin, walaupun tidak pada tahap yang sama.4 Menghentikan lorcaserin selepas satu tahun menyebabkan kenaikan berat badan purata dalam lingkungan 2.2 lb (1 kg) garis dasar. Tiada penyelidikan mengenai kesan lorcaserin terhadap kematian, kejadian diabetes, atau hasil berorientasikan pesakit lain.

Cool tags: lorcaserin hydrochloride, pembekal lorcaserin hydrochloride China